所屬欄目:藥學(xué)論文 發(fā)布日期:2019-08-27 10:19 熱度:
關(guān)鍵詞:人參二醇;現(xiàn)代藥學(xué);生物活性
近年來,對人參皂苷進(jìn)行水解得到高活性微量皂苷成分的研究不斷取得進(jìn)展。人參二醇是一種三萜類化合物,在對其進(jìn)行水解的時(shí)候,C-20 位結(jié)構(gòu)最容易受到酸的影響,發(fā)生互變異構(gòu),進(jìn)而會(huì)生成以 20(R)占優(yōu)勢的苷元混合物。本文據(jù)此將人參二醇的現(xiàn)代藥學(xué)和生物活性綜述如下。
1 人參二醇的現(xiàn)代藥學(xué)研究進(jìn)展
人參二醇和人參三醇是人參皂苷當(dāng)中的主要組成成分。有研究對人參二醇進(jìn)行分析并以人參皂原苷 Rb1 和 Rb2 為例,得出人參皂苷-Rb1 在胃中只有部分代謝產(chǎn)物和體外水解實(shí)驗(yàn)存在明顯差異。它們在人類的胃腸當(dāng)中會(huì)出現(xiàn)過氧化反應(yīng),所產(chǎn)生的過氧化物主要是 Rh1 的 25- hydroperoxy-23-ene 的衍生物[1],二醇型皂苷的代謝產(chǎn)物一般都會(huì)發(fā)生在大腸里,而人參皂苷-Rb1 會(huì)在腸中細(xì)菌和酶的作用下生成一些產(chǎn)物,這些產(chǎn)物有類似于胃腸當(dāng)中的過氧化物和人參皂苷-Rd、F2 等成分。
人參對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有典型的作用,它可以調(diào)節(jié)人體的中樞神經(jīng)系統(tǒng),有鎮(zhèn)靜和興奮雙向作用。所以用藥的時(shí)候神經(jīng)系統(tǒng)的功能狀態(tài)和其有直接的聯(lián)系,同時(shí)也和用藥劑量的大小以及其不同成分存在一定的關(guān)聯(lián)[2]。人參皂苷 Rb、-Rc 的混合物有助于促進(jìn)中樞神經(jīng)的安定,能夠起到一定的鎮(zhèn)靜作用;它對中樞神經(jīng)的肌肉松弛也具有一定的作用,可以起到降溫和減少自發(fā)活動(dòng)的效果。人參水煎劑對于很多興奮癥都具有對抗,它可以減少中樞抑制藥物的抑制作用[3]。而人參 Rg1、-Rg2 以及人參-Rg2 的混合物會(huì)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用產(chǎn)生直接的影響,大劑量會(huì)呈現(xiàn)出抑制作用。人參皂苷-Rb2、-Rb2、-Rg1 等對神經(jīng)細(xì)胞有明顯的抗缺血效應(yīng),抗缺血的作用機(jī)制可能與其提高神經(jīng)細(xì)胞抗氧化能力、減少自由基的生成、保護(hù)細(xì)胞的結(jié)構(gòu)與功能有關(guān)。此外,人參也能夠促進(jìn)學(xué)習(xí)和記憶功能,這是大量研究所綜合表明的結(jié)果。人參還具有抗腫瘤的效果,其不同的用藥部分所含有多種皂苷,人參多糖和人參揮發(fā)油能夠顯示出明顯的抗腫瘤作用,它會(huì)直接作用于癌細(xì)胞,能夠使其受到抑制進(jìn)而不再分化而且可以通過代謝的影響來提高機(jī)體免疫的調(diào)節(jié)能力,也可以使腫瘤受到抑制[4]。除此之外,人參對于心腦血管和血液循環(huán)系統(tǒng)也有典型的作用,有大量的臨床研究都表明,因?yàn)閯┝亢椭苿┓N類的不同,人參二醇可以明顯地對抗心律失常,能夠?qū)π募〖?xì)胞 L、T 鈣通道產(chǎn)生阻滯作用,其機(jī)制是使鈣通道平均開放時(shí)間縮短,平均關(guān)閉時(shí)間延長。臨床有研究表明,人參皂苷 Rg2 有類似毒毛旋花苷 K 的強(qiáng)心作用,能改善心功能不全兔的血流動(dòng)力學(xué)狀況。人參二醇的現(xiàn)代藥理學(xué)還有很多,它會(huì)隨著臨床研究的不斷推進(jìn)而表現(xiàn)出越來越多的價(jià)值。
2 人參二醇的生物活性研究進(jìn)展
人參皂苷具有抗腫瘤和抗心律失常的作用,分析其抗腫瘤活性規(guī)律,會(huì)受到母核的影響;此外還發(fā)現(xiàn)人參皂苷-RA 可明顯增強(qiáng)腫瘤壞死因子(TNF)的抗腫瘤作用,體外可增強(qiáng) 80 倍,體內(nèi)可達(dá) 10 倍,是一個(gè)有希望的先導(dǎo)化合物[5]。該實(shí)驗(yàn)從一個(gè)側(cè)面反映了祖國醫(yī)學(xué)中關(guān)于人參扶正(例如增強(qiáng) TNF 活性)祛邪(如抗腫瘤)記載的正確性和科學(xué)性。人參二醇具有抗衰老和抑制的作用機(jī)制。該實(shí)驗(yàn)選擇過氧化脂質(zhì)、脂褐素、超氧化物歧化酶和過氧化氫酶作為指標(biāo),結(jié)果表明,人參二醇能夠明顯抑制人腦和人體肝臟當(dāng)中的過氧化脂的形成,有效地減少肝中的脂褐素的含量,有效地增加超氫化物歧化酶以及過氧化氫在血漿中的含量[6] 。
人參二醇具有十分廣泛的藥理作用。首先,人參二醇對于機(jī)體功能和代謝都具有雙向的調(diào)節(jié)作用,這種調(diào)節(jié)作用主要朝著有利于機(jī)體功能恢復(fù)和加強(qiáng)機(jī)體功能的方向,它可以改善機(jī)體內(nèi)部的衰老和外部的應(yīng)激激素刺激而導(dǎo)致的機(jī)體功能下降,對于正常機(jī)體的影響很小。人參二醇可以明顯地減少小鼠在高溫下的死亡率,也能夠減少低溫下的死亡率[7]。人參對予大劑量應(yīng)用醋酸潑尼松從而導(dǎo)致的動(dòng)物消渴現(xiàn)象具有明顯的抑制,而且對于醋酸潑尼松導(dǎo)致的血清總脂和甘油三脂、膽固醇以及皮質(zhì)固醇下降都具有明顯的抑制和調(diào)節(jié)作用。人參二醇對于不正常的血糖水平具有明顯的抑制,但是對于正常的血糖卻沒有明顯的影響。其次,人參二醇產(chǎn)生藥理作用需要的劑量要適度,劑量過多或過少都不會(huì)起到較好的效果,如林行采用人參皂苷來減輕醋酸潑尼松的副作用,劑量為 60 mg/kg 最好,而偏大或偏小的效果都會(huì)不佳。采用人參二醇來替代人參的主要指標(biāo),對于人參單體的成分藥理進(jìn)行研究表明,某些成分的藥理作用是單獨(dú)存在的,其成分的即時(shí)量在很大程度上也不會(huì)發(fā)生副作用,而且人參在治療環(huán)境和治療劑量下幾乎沒有任何的副作用,所以不會(huì)導(dǎo)致其它危險(xiǎn)情況和異常情況發(fā)生。最后,人參二醇能夠有效預(yù)防和治療機(jī)體功能低下情況,它適用于各種器官功能趨于衰退的老年人。
綜上所述,本文主要分析了人參二醇的現(xiàn)代藥學(xué)和生物活性的研究進(jìn)展。在未來關(guān)于人參的研究還會(huì)有更多,會(huì)逐漸朝著單體生物活性的研究到人參制品的發(fā)展不斷的蔓延,其結(jié)果能夠?yàn)槿祟惖慕】祹砀嗟挠绊憽?/p>
參考文獻(xiàn)
[1]董成梅,蒲洪,鄒澄,等.酸酐酯化法制備人參二醇衍生物[J].昆明醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào),2014, 04(06):103-104.
[2]曹青青,鄒澄,胡建林,等.人參二醇和人參三醇氧化反應(yīng)的研究[J].云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào),2013,04(06):130-131.
[3]周超群,周珮.人參皂苷 Rd 的研究進(jìn)展[J].中草藥,2015,11(05):210-211.
《人參二醇的現(xiàn)代藥學(xué)與生物活性研究進(jìn)展》來源:《山東醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校學(xué)報(bào)》,作者:劉林增。
文章標(biāo)題:人參二醇的現(xiàn)代藥學(xué)與生物活性研究進(jìn)展
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