雜志簡介

　　《中國藥物化學雜志》創刊于1990年，是由中國藥學會與沈陽藥科大學共同主辦的國內唯一專門反映藥物化學領域科研成果及科技信息的專業性學術期刊。其辦刊宗旨為：站在當今藥物化學發展的最前沿，報道該學科最新的科技動態與科研成果，為廣大醫藥科技工作者提供了解新藥研究、制藥工藝研究、天然藥物化學研究的窗口，促進世界醫藥事業的發展。可刊載新化合物的合成及活性、計算機輔助藥物設計、定量構效關系研究、藥物合成方法、合成工藝改進、合成反應研究、天然產物分離鑒定及全合成研究等方面的科研論文以及新藥信息、科研快報等報道性文章。

　　收錄情況

　　國家新聞出版總署收錄　已被美國化學文摘(CA)等文摘性雜志所收錄，并進入CA千刊表。是國家科技部中國科技論文統計源期刊、《中國學術期刊綜合評價數據庫》來源期刊、《中國期刊網》《萬方數據》《中國學術期刊(光盤版)》全文收錄期刊。

　　欄目設置

　　設有研究論文、研究簡報、新藥信息、科研快報、綜述等欄目。

　　雜志優秀目錄參考：

　　(83)含丙二酰胺結構片段的硫醇類HDAC抑制劑的設計、合成及抗腫瘤活性研究

　　王宛蕎;楊金玉;劉帥;徐祺皓;牛群;聞家辰;趙臨襄;劉丹

　　(93)6-取代氨基-L-D4G/ddG-5'-單磷酸酯的合成與抗HIV活性研究

　　蒙卓明[1];楊先桃[1];郭穎[2];關注[1];張禮和[1];楊振軍[1]

　　新藥信息

　　(99)《中國藥物化學雜志》期刊評價指標穩步提高

　　研究論文

　　(100)新型L-精氨酸衍生物的設計、合成及其生物活性研究

　　牟佳佳[1];徐文方[2];王強[3];何永志[1];鄧雁如[1];趙啟鐸[1]

　　(107)布他比妥的合成工藝研究

　　鄭忠輝;張代銘;張富強

　　新藥信息

　　(111)《中國藥物化學雜志》更換遠程投稿系統的通知

　　研究論文

　　(112)妥洛特羅的合成工藝改進

　　葛新月;潘莉;吳永奇;安會;程卯生

　　主治醫師論文代發：中醫專業建設中中醫文化的作用分析

　　摘 要：文章簡要地闡述了中醫文化含義，著重從專業建設的維度等三個方面分析了中醫文化對中醫專業建設的作用。

　　關鍵詞：中醫專業建設,中醫文化,作用

　　在傳統文化領域中，中醫不僅具有豐富的醫學知識，而且也蘊含著豐富的人文科學和哲學思想。我國的中醫學事業是歷經千百年的發展才逐漸形成如今完善的醫學體系，可以說，中醫藥事業經過反復實踐和奮斗歷程才創造出了更多的寶貴精神財富。在中醫專業教學過程中要加強對中醫文化精神的傳承，不斷指引中醫學理論體系的進一步完善。同時要鼓勵學生學好中醫知識，傳承好中醫文化精神，更好的掌握中醫基礎理論和臨床實踐經驗，才能更好的實現對中醫文化的傳承和發展，并有效促進中醫專業建設。

　　中國藥物化學雜志最新期刊目錄

龍膽化學成分研究————作者：陳佳琪;劉冠科;葉繁慶;趙楊濤;姚鐵;張冰洋;邱峰;

摘要：目的 對龍膽的化學成分進行研究，完善其物質基礎。方法 采用硅膠、ODS、SephadexLH-20、MCI柱色譜以及半制備高效液相色譜等色譜分離技術，對龍膽的75%（體積分數）乙醇提取物進行分離，并利用核磁共振波譜、高分辨質譜等方法鑒定化合物的結構。結果 從龍膽的75%（體積分數）乙醇提取物中分離鑒定了11個化合物（1～11），其結構分別鑒定為（E）-甲基-4-羥基-3-（3-羰基-1-丁烯基）-...

2-苯基嘧啶-5-甲酸類黃嘌呤氧化酶抑制劑的設計、合成及降尿酸活性研究————作者：馮周平;毛青;王紹杰;

摘要：目的 設計合成2-苯基嘧啶-5-甲酸類化合物，評估其體外黃嘌呤氧化酶抑制活性及優選化合物的體內降尿酸活性。方法 以4-異戊氧基-3-氰基苯甲脒鹽酸鹽為原料，經環合、水解反應得到化合物10～13,以4-芐氧基-3-氰基苯甲脒鹽酸鹽為原料，經環合、脫芐基、烴化和水解反應得到化合物11a～11m;采用紫外分光光度法對所合成的化合物進行體外黃嘌呤氧化酶抑制活性測試，采用氧嗪酸鉀誘導的高尿酸血癥大鼠模型對優...

EGFR別構抑制劑BDTX189的合成工藝研究————作者：汪祖練;袁昕;唐春雷;

摘要：目的 改進表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑BDTX189的合成路線。方法 以7-氟-6-硝基喹唑啉-4（3H）-酮為起始原料，經親核取代反應得到中間體4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉（3）,3經親核取代反應、Williamson成醚反應、硝基還原反應、親核取代反應合成目標化合物BDTX189。結果與結論目標化合物及關鍵中間體的結構經MS、¹H-NMR譜確證，總收率為48.2%,...

蘋果酸卡博替尼降解產物的分離與鑒定————作者：李志華;王足兵;張道俊;吳晶;柴雨柱;

摘要：目的 加強蘋果酸卡博替尼的質量控制，研究穩定性試驗中的降解產物。方法 對蘋果酸卡博替尼實施高溫破壞，分離其降解產物DP-X,通過HR-MS、NMR譜鑒定其結構。結果 降解產物DP-X為卡博替尼環丙基開環后與另一分子卡博替尼形成的二聚物，該產物未見文獻報道

醋酸阿托西班固相合成工藝的研究————作者：張利香;李新宇;張建松;鐘祥龍;

摘要：目的 優化醋酸阿托西班的制備工藝。方法 合成Fmoc-Pro-Orn-Gly-NH₂三肽后與樹脂偶聯，脫除保護基團后依次與醋酸阿托西班序列中相應的保護氨基酸或片段偶聯，制得醋酸阿托西班線性肽樹脂，經裂解、氧化后得到醋酸阿托西班。對上述路線的各項工藝參數進行優化，確定最優合成條件。結果與結論醋酸阿托西班總收率為64%,采用制備型反相高效液相色譜進行分離純化后，醋酸阿托西班純度為...

基于靶標結構的抗艾滋病藥物研究進展————作者：夏玉;孫彥瑩;康東偉;展鵬;劉新泳;

摘要：高效抗逆轉錄病毒療法是艾滋病的標準治療方案，然而長期用藥產生的耐藥性和不良反應嚴重限制了現有藥物的臨床使用。隨著結構生物學和藥物篩選技術的發展，一系列抗艾滋病的新靶標和抑制劑相繼被發現，有望為艾滋病的治療方案提供多樣化選擇。本文作者精選近幾年最具代表性的研究實例，從藥物化學的角度總結了抗艾滋病小分子抑制劑的前沿進展

HBV衣殼組裝調節劑的臨床研究新進展————作者：徐慧;唐凱;周加慧;劉新泳;展鵬;

摘要：乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)所致的病毒性肝炎，具有患病率高和難治愈的特點。近年來，HBV衣殼組裝調節劑通過加速核衣殼組裝或誘導核心蛋白的異構化來調節HBV衣殼的組裝過程，從而導致非感染性病毒顆粒(空衣殼)的產生，進而抑制HBV復制。該類調節劑是當前抗HBV藥物研究的重要方向。HBV衣殼組裝調節劑主要分為兩類，分別是以Bay 41-409和GLS4為代表的...

苯磺酸米洛巴林合成路線圖解————作者：李壯;葉海;盧山;茅迪;

摘要：<正>苯磺酸米洛巴林（1,mirogabalin besilate，圖1），中文化學名稱為2-(1R,5S,6S)-6-[（氨基甲基）-3-乙基雙環[3.2.0]庚-3-烯-6-基]乙酸苯磺酸鹽，英文化學名稱為2-[(1R,5S,6S)-6-(aminomethyl)-3-ethylbicyclo[3.2.0]hept-3-en-6-yl]acetic acid benzenesulfonate，...

含吡唑甲酰胺結構的硫醇類HDAC6抑制劑的設計、合成及神經保護作用研究————作者：秦漢;羅美迪;王思遠;趙臨襄;聞家辰;劉丹;

摘要：目的 設計并合成一系列含吡唑甲酰胺結構骨架的硫醇類化合物，以期獲得高活性和高選擇性的HDAC6抑制劑。方法 以前期合成的硫醇類HDAC抑制劑B-4和E-15k為結構基礎，運用計算機輔助藥物設計方法，將先導化合物中苯環與吡唑環通過脂肪碳鏈相連，構建體積增大的三環結構以配適HDAC6蛋白活性口袋，并在此結構基礎上引入不同取代基合成一系列含吡唑甲酰胺結構的新型HDAC6抑制劑，對所合成的目標化合物進行體...

含三氮唑吲哚類ATX/FXR雙重調節劑的設計合成及生物活性初步評價————作者：姜語宸;郭夢嬈;孫藝銘;高毓譽;馬躍;劉燊;類紅瑞;翟鑫;

摘要：目的 設計并合成結構新穎的含1,2,3-三氮唑片段的吲哚類化合物，并評價其對ATX酶抑制活性及FXR激動效應。方法 以ATX抑制劑LHR-144為先導化合物，整合FXR激動劑TERN-101結構中1-甲基吲哚片段，設計含1,2,3-三氮唑片段的吲哚類化合物；以5-硝基吲哚為起始原料，經甲基化、傅克酰基化、還原、疊氮化、1,3-偶極環加成、氯代、N-烴化、水解和Curtius重排9步反應得到目標化合...

Smo抑制劑SY-1257的合成工藝研究————作者：秦望智;趙珊;王濤;顧佳星;王雪娜;聞家辰;趙臨襄;

摘要：目的 優化Smo抑制劑SY-1257的合成工藝。方法 以(S)-(+)-1,2-異亞丙基甘油(1)為起始原料，經親核取代、水解、縮酮反應得到中間體[(2S,4S)-2-(2,4-二氯苯基)-2-甲基-1,3-二氧環戊基]-4-甲基對甲苯磺酸酯(4);以對溴苯酚為起始原料，經加成、Buchwald-Hartwig偶聯、脫保護得到3-(4-羥基苯基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚烷-6-羧酸叔丁...

托吡司他的合成工藝研究————作者：葛宮慧;郭帥;張旭;張廷劍;孟繁浩;

摘要：目的 優化托吡司他的合成工藝。方法 以2-氯異煙酸（2）為起始原料，經氯代、醇解、肼解反應得到2-氯異煙肼（5）;以4-氰基吡啶（6）為起始原料，在甲醇鈉催化下與甲醇反應生成異煙亞氨酸甲酯（7）;化合物5和7經環合、氰基化反應制得托吡司他。結果與結論目標產物結構經¹H-NMR,¹³C-NMR和ESI-MS譜確證，總收率為52.3%（以2-氯異煙酸計）,純...

質子泵抑制劑泮托拉唑雜質的合成————作者：張彪;李雪;高藝;鄔淋;劉曉平;胡春;

摘要：目的 合成泮托拉唑雜質，為其質量控制提供標準對照品。方法 以5-(二氟甲氧基)-2-巰基-1H-苯并咪唑和2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶鹽酸鹽為原料，經縮合、氧化等反應合成泮托拉唑雜質。結果 依據化合物基團反應性的差異，采取不同合成方法制備了4種泮托拉唑雜質，分別為化合物1(泮托拉唑硫醚)、化合物2(泮托拉唑砜)、化合物3(泮托拉唑砜-N-氧化物)和化合物4(泮托拉唑-N-氧化物),其化學結構均...

U69593關鍵中間體1-氧雜螺[4.5]癸-7-烯的合成————作者：鄭衛;胡濤;

摘要：目的 對制備U69593的關鍵中間體1-氧雜螺[4.5]癸-7-烯(1)的合成方法進行改進。方法 以1,4-丁二醇為原料，經單羥基保護、氧化、酰胺化、烯烴復分解等8步反應合成中間體1。結果與結論本研究首次報道了通過烯烴復分解反應構建環內碳碳雙鍵合成中間體1的一種新方法，中間體1的結構經MS和NMR譜確證。該合成方法收率高，每步收率高于85%,總收率為45.2%。該方法重現性好，原料廉價易得，反應條...

碳酸酐酶Ⅱ小分子抑制劑的研究進展————作者：王藝潼;秦宇晴;李新玉;侯狀;郭春;

摘要：碳酸酐酶Ⅱ是一種在生物體內廣泛分布的含鋅金屬酶，主要功能為催化CO₂的可逆水合反應，參與人體的酸堿平衡以及青光眼、骨質疏松癥等多種生理或病理過程。近年來設計合成了多種類型的小分子碳酸酐酶Ⅱ抑制劑，并有望開發出新型的抗青光眼藥物。本文作者以碳酸酐酶Ⅱ的結構、功能以及抑制劑研究為重點，主要介紹近年來該領域研究的一些重要進展

光控PROTAC研究進展————作者：肖文軒;楊艷平;于澤洋;白俊;

摘要：蛋白水解靶向嵌合體(PROTAC)作為一種小分子工具，可以選擇性地誘導目標蛋白質降解，被認為是控制細胞內蛋白質水平的有力工具。然而，PROTAC潛在的脫靶效應是阻礙其臨床應用的主要因素之一。最近，已經有多個課題組將光作為額外刺激來控制誘導蛋白質降解。本文作者就光控PROTAC的設計原理和研究進展進行梳理總結，并討論了光控降解蛋白質的不足與未來發展，以期為光控PROTAC進一步研究提供參考

瑞盧戈利合成路線圖解————作者：李振;趙國權;徐峰;

摘要：<正>瑞盧戈利(relugolix, TAK-385)中文化學名稱為N-(4-{1-[(2,6-二氟苯基)甲基]-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氫噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基}苯基)-N′-甲氧基脲，英文化學名稱為N-(4-{1-[(2,6-difluo-rophenyl)methyl]-5-[(dimethylamino)methyl]...

《中國藥物化學雜志》變更刊期通知

摘要：<正>?中國藥物化學雜志?創刊于1990年,由沈陽藥科大學和中國藥學會共同主辦,是國內唯一專門報道藥物化學領域科研成果的專業性學術期刊。根據現階段創新藥物研發周期長的發展現狀,為保證期刊出版高質量運行和可持續發展,?中國藥物化學雜志?于2024年由月刊變更為雙月刊,特此說明

趙臨襄教授和上海藥物所團隊合作發現抗新冠病毒PL蛋白酶的小分子抑制劑

摘要：<正>近日，藥學權威期刊《Acta Pharmaceutica Sinica B》(IF=14.7)在線發表了沈陽藥科大學趙臨襄教授、中國科學院上海藥物研究所周宇研究員、李佳研究員、鄭杰研究員和武漢病毒所張磊砢研究員團隊在新型冠狀病毒藥物研發方面的重要進展。在該研究中，合作團隊以前期高通量篩選發現的苗頭化合物A0為基礎，采用基于結構的藥物設計策略，經過系統的結構優化，發現了多個結構新穎、強效的PL...

奎扎替尼————作者：莊鈞寧;陳國良;

摘要：<正>奎扎替尼（quizartinib）是由Daiichi Sankyo公司研發的第二代Ⅱ型Fms樣酪氨酸激酶3（Fms-like tyrosine kinase,FLT3）抑制劑,于2023年7月20日經美國食品藥品監督管理局（FDA）批準上市,商品名為Vanflyta,用于新診斷的具有FLT3-ITD突變的成人急性髓細胞白血病（acute myeloid leukemia,AML）患者的治療。...

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